A diferença na gravidade dos eventos adversos entre estes medicamentos pode ser atribuída a diferenças estruturais entre as moléculas que podem influenciar a maneira como estas interagem com as micelas de gordura no intestino. al ., 2014 Kopelman et al., 2010 mg; três/dia) ou orlistat (120 mg; três vezes/dia) por 12 semanas, combinado com uma dieta hipocalórica e moderada em gordura produziu reduções significativas no peso corporal em comparação ao placebo ( Kopelman et al., 2010 ). Foi encontrado aumento da perda de peso corporal em participantes que receberam cetilistat 80 ou 120 mg (3,9 kg e 4,3 kg, respectivamente) ou orlistato 120 mg (3,8 kg) em comparação com placebo (2,9 kg). A perda de peso foi acompanhada por redução significativa da circunferência da cintura, fator de risco para doenças cardiovasculares, bem como melhora do controle glicêmico nos participantes tratados com ambas as doses de cetilistat e orlistato. A porcentagem de eventos adversos gastrointestinais graves relatados em participantes tratados com cetilistat (9–14% para 40–120 ) . No geral, o cetilistat parece ser melhor tolerado que o orlistato e associado a uma maior adesão ao tratamento.
A empresa biofarmacêutica de lipase pancreática , em colaboração com a Takeda Pharmaceutical, Japão, apresentou novo pedido de medicamento (NDA) para cetilistat ( estudos, descobriu-se que o cetilistat inibiu a lipase pancreática de rato e a lipase pancreática humana com um IC50 de 54,8 nmol e 5,95 nmol. Isso significa que O cetilistat é 9,2 vezes mais potente do que a lipase pancreática de ratos.